ЗППП - заболевания передающиеся половым путем
Поиск лекарств : Аптеки Москвы|Каталог
ЗППП Аугментин

Интерфероны

Для лечения ВИЧ



Свежие анекдоты
про секс

Отец учит сына:
- Если ты когда-нибудь, лёжа на девушке, заметишь, что глаза её лихорадочно блестят, губы влажные, а грудь горячая, немедленно слазь с неё и беги. Это - малярия!


Крайняя степень неудачливости в сексуальных отношениях - это даже не надувная женщина, а надувная рука.


- Давай сделаем всё по-быстрому, спокойно, без лишних слов. Когда всё закончится, не предлагай мне остаться на кофе. Я хочу, чтобы всё прошло мимолётно. Без чувств, без имён, без телефонных номеров.
- Ма-а-а-а-ам, а это точно репетитор по математике?


Читать все!

Сопутствующие заболевания

Несвоевременное лечение ЗППП способствует появлению сопутствующих заболеваний...

Форум ЗППП

Общение без последствий...

История читателя

Как я узнал о своей болезни...

Действующее вещество

Амоксициллин/клавуланат

Латинское название препарата Аугментин

Augmentin

АТХ

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
амоксициллин натрий, эквивалентный 500 и 1000 мг свободной амоксициллиновой кислоты  
клавуланат калия, эквивалентный 100 и 200 мг клавулановой кислоты  

во флаконах; в коробке 10 флаконов.

Описание лекарственной формы


Порошок белого или почти белого цвета для получения раствора для внутривенного введения.

Характеристика


Полусинтетический пенициллин в комбинации с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакокинетика


Фармакокинетические параметры Аугментина 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1,2 г), введенного в виде болюсной внутривенной инъекции здоровым добровольцам, представлены ниже:
Средняя Cmax для амоксициллина 500, 1000 мг и для клавулановой кислоты 100 и 200 мг соответственно составила 32,2, 105, 10,5 и 28,5 мкг/мл.
T1/2 для амоксициллина 500, 1000 мг и для клавулановой кислоты 100 и 200 мг соответственно составил 1,0; 0,9; 1,12; 0,9 ч.
Показатель площадь под кривой концентрация-время (ч/мг/л) для амоксициллина 500 и 1000 мг и для клавулановой кислоты 100 и 200мг соответственно составил 25,5; 76,3; 9,2; 27,9.
Распределение. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, коже, тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы, только около 13–20% от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.
Клавуланат в виде следов и амоксициллин определяются в грудном молоке (у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий).
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (никаких неблагоприятных воздействий на плод и фертильность отмечено не было).
Элиминация. Как и у всех пенициллинов,у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократной болюсной внутривенной инъекции Аугментина в дозе 500/100 мг или 1000/200 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выделяется с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10–25% от первоначальной дозы.

Фармакодинамика


Амоксициллин — полусинтетический аминопенициллин, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Амоксициллин имеет широкий спектр антибактериальной активности против многих грамположительных и грам- отрицательных микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки. Амоксициллин подвергается разрушению бета- лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы.
Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она обладает высокой активностью против клинически значимых плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин эффективен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные
Аэробы
Bacillus anthracis, Corynebacterium species, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, Coagulase-negative staphylococci (в т.ч. Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus species, Streptococcus viridans.
Анаэробы
Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.
Грамотрицательные
Аэробы
Bordetella pertussis, Brucella species, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы
Bacteroides species (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium species.
Другие
Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Показания препарата Аугментин


Аугментин применяется в виде короткого курса для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа), например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит (эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes);
инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
инфекции урогенитального тракта, напримерцистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae (главным образом, Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae;
инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species;
инфекции костей и суставов (такие как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus аureus и требует более длительной терапии);
другие инфекционные заболевания (например септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис, септицемия, перитонит, постоперационные инфекции).
Аугментин 1000/200 мг показан для профилактики хирургических инфекций при операциях на ЖКТ, тазовых органах, голове и шее, сердце, почках, при протезировании суставов и постоперационных инфекциях.

Противопоказания


гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например к пенициллинам и цефалоспоринам);
желтуха/нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
С осторожностью следует применять при инфекционном мононуклеозе, беременности, в период лактации, при заболеваниях ЖКТ ( в т.ч. при наличии в анамнезе указаний на перенесенный колит, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью


Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов Аугментина. В единственном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек профилактическое назначение Аугментина ассоциировалось с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных.
Назначение Аугментина следует избегать при беременности, если только врач не сочтет это необходимым.
Амоксициллин может назначаться в период лактации. За исключением риска сенсибилизации, в связи с выделением Аугментина в грудное молоко в виде следов, других побочных эффектов у детей на грудном вскармливании не отмечалось.

Побочные действия препарата Аугментин


Побочные эффекты Аугментина, как правило, слабо выражены.
Реакции гиперчувствительности: иногда появляются крапивница или эритематозная кожная сыпь, кожный зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь и аллергический васкулит. Лечение следует прекратить при появлении любого из перечисленных симптомов.
Имеются сообщения об ангионевротическом отеке и анафилаксии. Изредка может развиться интерстициальный нефрит.
Желудочно-кишечные симптомы: имеются сообщения о развитии диареи, нарушении пищеварения, тошноте, рвоте. Кандидоз кожи и слизистых оболочек и колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит ), встречаются редко, их появление маловероятно при парентеральном введении Аугментина.
Печень: иногда наблюдается умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ, клиническая значимость которого не известна. Гепатит и холестатическая желтуха также встречается редко.
Симптомы со стороны печени чаще встречаются у мужчин и пациентов пожилого возраста. Риск их появления возрастает при увеличении продолжительности лечения.
Симптомы со стороны печени обычно развиваются во время лечения или вскоре после его окончания, но иногда только через несколько недель после отмены препарата. Они обычно обратимы, хотя бывают значительно выраженными, очень редко заканчиваются летально и развиваются у пациентов с заболеваниями печени или у принимающих гепатотоксические препараты.
Кровь: как и при приеме других пенициллинов, редко встречаются транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и ПВ.
ЦНС: симптомы со стороны ЦНС развиваются очень редко. К ним относятся головокружение, головная боль, судороги. Судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Аугментина.
Местные: иногда развивается тромбофлебит в месте инъекции.

Взаимодействие


Пробенецид и ему подобные препараты (диуретики, фенилбутазон, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина.
Одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и задержкой в крови амоксициллина, при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется.
Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, т.к. подавляя кишечную микрофлору, он снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. При одновременном приеме с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции.
Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Аугментин нельзя смешивать с препаратами крови, с другими белковыми растворами, например такими, как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для внутривенного введения.
Аугментин нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери активности последних.
Растворы Аугментина нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими декстрозу, декстран или натрия бикарбонат.

Передозировка


Симптомы: могут развиться нарушения со стороны ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: проводится симптоматическая терапия при признаках нарушения водно-электролитного балланса. Аугментин может быть удален из крови с помощью гемодиализа. Во время приема высоких доз амоксициллина необходимо поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии. Если амоксициллин присутствует в высокой концентрации в моче, то при комнатной температуре он может преципитировать в мочевом катетере и нарушать его проходимость.

Способ применения и дозы


В/в (в виде медленной в/в инъекции в течение 3–4 мин непосредственно в вену или инфузии в течение 30–40 мин).
Аугментин нельзя вводить в/м.
Дозы зависят от возраста, веса, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавулановой кислоты в Аугментине.
Стандартная доза для взрослых: 1000/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4–6 ч.
Профилактическое назначение в хирургии:
операции длительностью <1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза;
операции длительностью >1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 ч.
Явные признаки наличия инфекции во время операции требуют назначения стандартного курса терапии Аугментином в постоперационном периоде либо в виде внутривенных инъекций, либо для приема внутрь.
Нарушение функции почек
Методика дозирования основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при данном снижении функции почек.
При Cl креатинина >30 мл/мин корректировки дозы не требуется.
При Cl креатинина 10–30 мл/мин начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки
При Cl креатинина <10 мл/мин начальная доза —1000/200 мг, затем — 500/100 мг 1 раз в сутки.
Гемодиализ. 1000/200 мг — начальная доза, затем — по 500/100 мг раз в сутки и дополнительно 500/100 мг в конце диализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Нарушение функции печени
Следует регулярно наблюдать за функцией печени.
В настоящее время недостаточно данных для рекомендации доз при печеночной недостаточности.
Пожилые. Методика назначения, как у взрослых.
Дети. У детей массой тела <40 кг препарат дозируется в зависимости от массы тела.
Возраст до 3 мес
При массе тела <4 кг — 25/5 или 50/5мг/кг каждые 12 ч.
При массе тела >4 кг — до 25/5 или 50/5мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Возраст от 3 мес до 12 лет — 25/5 или 50/5мг/кг каждые 6–8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Нарушение функции почек
При Cl креатинина >30 мл/мин корректировки дозы не требуется.
При Cl креатинина 10–30 мл/мин доза составляет 25/5 мг/кг 2 раза в день.
При Cl креатинина <10 мл/мин доза составляет 25/5 мг/кг 1 раз в сутки
Следует помнить, что Аугментин в соотношении 25/2,5 мг (10:1) не применяется при снижении Cl креатинина ниже 30 мл/мин.
Гемодиализ: 25/5 мг/кг 1 раз в сутки и дополнительно 12,5/2,5 мг/кг в конце диализа, затем — 25/5 мг/кг/сут, поскольку сывороточная концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Нарушение функции печени. Следует регулярно наблюдать за функцией печени. Данных для рекомендации доз недостаточно.
Нельзя назначать Аугментин более 14 дней без оценки целесообразности продолжения терапии.
Инструкция по приготовлению раствора и введению
Таблица 1
Приготовление раствора для внутривенной инъекции
Флаконы Растворитель, мл Полученный объем, мл
500/100 мг 10 10,5
1000/200 мг 20 20,9

Растворителем является вода для инъекций. Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора. Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.
Аугментин нельзя вводить в течение 20 мин после разведения.
Приготовление раствора для в/в инфузии и стабильность
Полученный раствор Аугментина для в/в введения в дозе 500/100 и 1000/200 мг сразу же добавляется в 50 и 100 мл жидкости для инфузии соответственно.
Для приготовления внутривенных инфузий Аугментина могут применяться различные стандартные растворы для внутривенных инфузий. Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 5 и 25°С в рекомендованных объемах приведенных в таблицах 2 и 3 инфузионных растворов. Если разведение и хранение происходит при комнатной температуре, то инфузии должны быть сделаны в течение установленного времени.
Таблица 2
Период стабильности инфузионных растворов Аугментина при 25°С
Внутривенные инфузии Период стабильности, ч
Доза 500/100 и 1000/200мг
Вода для инъекции 4
Натрия хлорид 0,9% раствор 4
Натрия лактат для внутривенной инфузии (1,85% раствор) 4
Раствор Рингера 3
Раствор Хартмана (Рингера лактат ) 3
Калия хлорид (0,3%) и натрия хлорид (0,9%) для внутривенных инфузий 3

Стабильность внутривенных растворов Аугментина зависит от концентрации. При необходимости использования более концентрированных растворов период стабильности корректируется соответственно заданной концентрации.
При температуре 5°С приготовленные растворы Аугментина 500/100 и 1000/200 мг могут храниться до 8 ч при добавлении их в предварительно охлажденные инфузионные пакеты, после чего, тотчас же при достижении раствором комнатной температуры, он должен быть введен пациенту.
Таблица 3
Период стабильности инфузионных расворов Аугментина при 5°С
Внутривенные инфузии Период стабильности при температуре 5°С, ч
Вода для инъекций 8
Раствор натрия хлорида для внутривенной инфузии 8

Аугментин менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или натрия бикарбонат. Приготовленный раствор Аугментина может быть введен через капельницу в течение 3–4 мин.
Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.
Флаконы с Аугментином не предназначены для многократного использования.

Особые указания


Перед началом терапии необходимо тщательно выяснить наличие реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены в анамнезе у пациента.
Серьезные, иногда фатальные случаи анафилаксии были описаны у пациентов, получающих пенициллин, особенно с гиперчувствительностью на него в анамнезе. Если аллергические реакции возникают, Аугментин должен быть отменен и назначена соответствующая терапия. Амоксициллин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку мононуклеозоподобная сыпь может развиться при применении амоксициллина.
Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
В целом Аугментин хорошо переносится и обладает низкой токсичностью. Однако во время длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом.
Очень редко встречается удлинение ПВ, поэтому необходимо соответствующее наблюдение при одновременном назначении Аугментина с антикоагулянтами.
Аугментин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушением функции почек дозы подбираются в зависимости от тяжести почечной недостаточности.
Если необходимо введение больших доз Аугментина внутривенно, то у пациентов, находящихся на диете с ограничением потребления соли, необходимо принять во внимание содержание натрия в растворе.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Неблагоприятного влияния не наблюдалось.

Условия хранения препарата Аугментин

Список Б.: При температуре не выше 5 °C.

Срок годности препарата Аугментин

2 года

Отзывы, раздел: Аугментин:

Ваше имя:
Отзыв:
Разрешено использование тэгов:
<b>жирный текст</b>
<i>курсив</i>
<a href="http://site.ru">ссылка</a>